Состав

В 5 мл суспензии для приема внутрь содержится:

• Действующие вещества
  • Цефуроксима аксетил 150 мг.
    • Эквивалентно 125 мг цефуроксима.
   

• Вспомогательные вещества

  Кислота стеариновая, сахароза (3,062 г), ароматизатор Tutti Frutti 51.880/АР 05:50, калия ацесульфам, аспартам, повидон КЗО, камедь ксантановая, вода очищенная.

   

Во флаконе темного стекла 1.25 г гранул. В упаковке 1 флакон в комплекте с дозировочной ложкой и мерным стаканчиком.

Показания к применению

• Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
  • Инфекции дыхательных путей, в т.ч.:
    • Острый и хронический бронхит.
    • Инфицированные бронхоэктазы.
    • Бактериальная пневмония .
    • Абсцесс легких.
    • Послеоперационные инфекции органов грудной клетки.
  • Инфекции уха, горла, носа, в т.ч.:
    • Синусит.
    • Тонзиллит.
    • Фарингит.
    • Острый средний отит.
  • Инфекции мочеполовой системы, в т.ч.:
    • Острый и хронический пиелонефрит.
    • Цистит.
    • Уретрит.
    • Асимптоматическая бактериурия.
  • Инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч.:
    • Фурункулез.
    • Пиодермия.
    • Импетиго.
  • Гонорея, в т.ч.:
    • Острый неосложненный гонококковый уретрит.
    • Цервицит.
  • Лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.

Фармакокинетика

• Всасывание

  После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток.

  Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижается C _max , увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17%).

   

• Распределение

  В зависимости от методов исследования, степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33% до 50%.

   

• Метаболизм и выведение

  Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T _1/2 составляет 1-1.5 ч.

   

Клиническая фармакология

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для энтерального применения.

Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия.

Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

In vitro цефуроксим активен в отношении:

• Аэробных грамположительных бактерий:
  • Staphylococcus aureus.
  • Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов).
  • Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки).
  • Streptococcus pneumoniae.
  • Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae).
  • Streptococcus mitis (группы viridans).
  • Bordetella pertusis.
• Аэробных грамотрицательных бактерий:
  • Escherichia coli.
  • Klebsiella spp.
  • Proteus mirabilis.
  • Providencia spp.
  • Proteus rettgeri.
  • Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы).
  • Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы).
  • Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
  • Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу).
  • Neisseria meningitidis.
  • Salmonella spp.
• Анаэробных грамположительных бактерий:
  • Peptococcus spp.
  • Peptostreptococcus spp.
  • Clostridium spp.
  • Propionibacterium spp.
• Анаэробных грамотрицательных бактерий:
  • Bacteroides spp.
  • Fusobacterium spp.
• Borrelia burgdorferi.

К цефуроксиму устойчивы:

• Clostridium difficile.
• Pseudomonas spp.
• Campylobacter spp.
• Acinetobacter calcoaceticus.
• Listeria monocytogenes.
• Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus.
• Метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis.
• Legionella spp.

В исследованиях in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев - синергизм.

Применение при беременности и кормлении грудью

Зиннат с осторожностью применяют в I триместре беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы

  Тошнота, рвота , диарея.

  Возможно временное повышение активности ферментов печени ( АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха .

  Описаны случаи псевдомембранозного колита .

   

• Со стороны системы кроветворения

  Гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная).

   

• Аллергические реакции

  Кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь.

  В единичных случаях - анафилаксия.

   

• Со стороны ЦНС

  Головная боль.

   

• Прочие

  Положительная реакция Кумбса .

   

Взаимодействие

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%.

При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.

Передозировка

• Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.
• Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Способ применения и дозы

Препарат рекомендуется принимать после еды.

Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней).

• Для взрослых: разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема - 2 раза/сутки.
  • При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей

    По 500 мг 2 раза/сутки.

     
  • При инфекциях легкой и средней степени тяжести

    По 250 мг 2 раза/сутки.

     
  • При инфекциях мочевыводящих путей

    По 125 мг 2 раза/сутки.

     
  • При пиелонефрите

    По 250 мг 2 раза/сутки.

     
  • При лечении неосложненной гонореи

    1 г однократно.

     
  • При болезни Лайма
    • Взрослым и детям старше 12 лет: по 500 мг 2 раза/сутки в течение 20 дней.
     

• Детям в возрасте до 12 лет: можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 125 мг 2 раза/сутки. 
  
  • При тяжелых инфекциях или среднем отите

    У детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 250 мг 2 раза/сутки.

     
  • При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести

    При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела.

    
    Табл. Рекомендуемые дозы при инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести 
    

    Возраст	Масса тела (кг)	Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сутки	Кол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе
    3 – 6 мес	4-6	40-60	0.5
    6 мес – 2 года	6-12	60-120	0.5-1
    2 – 12 лет	12->20	125	1

     
  
  
  • При среднем отите и тяжелых инфекциях

    При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг. Кратность приема - 2 раза/сутки.

    
    Табл. Рекомендуемые дозы при среднем отите и тяжелых инфекциях 
    

    Возраст	Масса тела (кг)	Разовая доза (мг) при приеме 2 раза/сутки	Кол-во мерных ложек (5 мл) в одной дозе
    3 – 6 мес	4-6	60-90	0.5
    6 мес – 2 года	6-12	90-180	1-1.5
    2 – 12 лет	12->20	180-250	1.5-2

     

• Применение при нарушении функции почек

  Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении препарата в дозе до 1 г/сутки коррекции режима дозирования не требуется.

   

С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, так как имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.

При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита .

При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.

При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии.

Поскольку у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты.

Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25°С. Приготовленную суспензию хранить при температуре не выше 25°С, при необходимости - в холодильнике.
• Срок годности: 2 года. Приготовленную суспензию хранить до 10 дней. Приготовленную суспензию, дополнительно разбавленную охлажденным фруктовым соком или молочным напитком, следует употребить немедленно.
• Хранить в местах недоступных для детей.
• Не использовать после истечения срока годности.