* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

• Действующее вещество
  • Урсодезоксихолевая кислота* 250 мг в 1 капсуле.
   

• Вспомогательные вещества
  • Крахмал кукурузный.
  • Магния стеарат.
  • Кремния диоксид коллоидный.
  • Титана диоксид.
  • Желатин.
   

* - непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования - урсодеоксихолевая кислота.

Показания к применению

• Неосложненная желчнокаменная болезнь
  • Билиарный сладж.
  • Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами.
  • Профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии.
   

• Хронический активный гепатит.
• Острый гепатит.
• Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени.
• Алкогольная болезнь печени.
• Неалкогольный стеатогепатит.
• Первичный билиарный цирроз печени.
• Первичный склерозирующий холангит.
• Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени.
• Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока).
• Дискинезии желчевыводящих путей.
• Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
• Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей).
• Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

  Фармакокинетика

  • Всасывание и распределение

    Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

    Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

     
  • Метаболизм и выведение

    Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

    Клиническая фармакология

    Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

    Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

    Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

    Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

    Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Противопоказания

    • Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни.
    • Не функционирующий желчный пузырь.
    • Желчно-желудочно-кишечный свищ.
    • Острый холецистит.
    • Острый холангит.
    • Цирроз печени в стадии декомпенсации.
    • Печеночная недостаточность.
    • Почечная недостаточность.
    • Обтурация желчевыводящих путей.
    • Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков.
    • Эмпиема желчного пузыря.
    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

    С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, так как возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

    Побочное действие

    • Со стороны пищеварительной системы
      • Тошнота.
      • Рвота.
      • Диарея (может быть дозозависимой).
      • Запоры.
      • Преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз ( АСТ , АЛТ )
      • Редко
        • Кальцинирование желчных камней.
         
       
    • Прочие
      • Боль в спине.
      • Аллергические реакции.
      • Обострение ранее имевшегося псориаза.
      • Алопеция.
      • Редко
        • Кальцинирование желчных камней.

          Взаимодействие

          • Снижение абсорбции УДХК

            При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы ( колестирамин ), снижают абсорбцию УДХК.

             
          • Снижение способности УДХК растворять холестериновые желчные конкременты

            При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

            Способ применения и дозы

            Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

            • Назначение при диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни

              При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

               
            • Назначение при диффузных заболеваниях печени

              При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

               
            • Назначение при желчнокаменной болезни

              При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней - до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

               
            • Назначение при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите

              При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости - до 2 лет.

               
            • Назначение для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии

              После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

               
            • Назначение при токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей.

              При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

               
            • Назначение при первичном билиарном циррозе

              При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

               
            • Назначение при первичном склерозирующем холангите

              При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

               
            • Назначение при неалкогольном стеатогепатите

              При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

               
            • Назначение при муковисцидозе

              При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

               
            • Назначение у детей в возрасте старше 2 лет

              Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

               

              Меры предосторожности

              • Применение при нарушениях функции печени

                Противопоказан при печеночной недостаточности.

                 
              • Применение при нарушениях функции почек

                Противопоказан при почечной недостаточности.

                 
              • Особые указания

                При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.

                При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем - каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

                После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

                В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

                 

                Условия хранения

                • В сухом, защищенном от света месте. Хранить при температуре 15-25 °С.
                • Срок годности : 4 г.
                • Хранить в местах недоступных для детей.
                • Не использовать после истечения срока годности.