* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Латинское название

Действующее вещество

АТХ

Фармакологическая группа

• Ингибиторы фибринолиза

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• A41.8 Другая уточненная септицемия
• D65 Диссеминированное внутрисосудистое свертывание [синдром дефибринации]
• D66 Наследственный дефицит фактора VIII
• D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
• D69.9 Геморрагическое состояние неуточненное
• K65 Перитонит
• K76.9 Болезнь печени неуточненная
• K86.8.1* Панкреонекроз
• K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
• N93.9 Аномальное маточное и влагалищное кровотечение неуточненное
• O20 Кровотечение в ранние сроки беременности
• O26.9 Состояние, связанное с беременностью, неуточненное
• O46 Дородовое кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• O72.2 Позднее или вторичное послеродовое кровотечение
• O83.2 Роды с другими акушерскими манипуляциями [ручными приемами]
• P02.9 Поражения плода и новорожденного, обусловленные неуточненными аномалиями хориона и амниона
• R04.0 Носовое кровотечение
• R04.8.0* Кровотечение легочное
• R31 Неспецифическая гематурия
• R57 Шок, не классифицированный в других рубриках
• R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• T45.5 Отравление антикоагулянтами
• T45.6 Отравление препаратами, влияющими на фибринолиз
• T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
• Y44.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении антикоагулянтов
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Лекарственная форма и состав

Описание лекарственной формы

Таблетки: двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе — белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.

Раствор для в/в введения: прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. T_max при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинно-мозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечной фазе — 3 ч (для раствора для в/в введения — 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания препарата Транексам^®

Таблетки

кровотечения или риск кровотечений на фоне:

- усиления местного фибринолиза (маточные, в т.ч. на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий, носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

- усиления генерализованного фибринолиза (злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, операции на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени);

кровотечение при беременности;

наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь);

воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афты слизистой оболочки полости рта).

Раствор для в/в введения

кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (кровотечения маточные, после конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

оперативные вмешательства на мочевом пузыре;

хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью: тромбозы (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития; тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами); нарушение цветового зрения; гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком); почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Побочные действия

Таблетки: могут наблюдаться тошнота, рвота, изжога, диарея, сыпь, кожный зуд, снижение аппетита, сонливость, головокружение. Может возникнуть нарушение цветовосприятия; редко — тромбоз, тромбоэмболия.

Раствор для в/в введения: аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в грудной клетке, гипотензия (при быстром в/в введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Взаимодействие

Гемостатические препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразования.

Для раствора для в/в введения дополнительно: фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Способ применения и дозы

Таблетки

Внутрь.

При местном фибринолизе назначают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

При профузном маточном кровотечении назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 3–4 дней.

При кровотечении на фоне болезни Виллебранда и других коагулопатий — 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 3–10 дней.

После операции конизации шейки матки назначают по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12–14 дней.

При носовых кровотечениях назначают по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Больным с коагулопатиями после экстракции зуба назначают по 1000–1500 мг 3–4 раза в сутки в течение 6–8 дней.

При кровотечениях во время беременности — 250–500 мг 3–4 раза в сутки до полной остановки кровотечения. Средняя продолжительность курса лечения — 7 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

При симптомах аллергии и воспаления — по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки в течение 3–9 дней, в зависимости от тяжести состояния.

При генерализованном фибринолизе терапию начинают с парентерального (в/в) введения Транексама с последующим переходом на пероральный прием по 1000–1500 мг 2–3 раза в сутки.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 1000 мг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 250–500 мкмоль/л назначают по 1000 мг 1 раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

В/в (капельно, струйно).

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг каждые 6–8 ч, скорость введения — 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции — в дозе 10–11 мг/кг за 20–30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования в зависимости от концентрации креатинина в крови: при концентрации креатинина в крови 120–250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки; при 250–500 мкмоль/л — по 10 мг/кг 1 раз в сутки; при >500 мкмоль/кг — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (определение остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна).

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл. По 5 мл в ампулах нейтрального стекла, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в в пачку картонную.

По  20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок укладывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии:

ОАО «Нижфарм», 603950, Россия, Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

http://www.nizhpharm.ru

Производитель:

ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия.

109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.

Тел.: (495) 234-61-92; факс: (495) 911-42-10.

Упаковщик:

ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия.

109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.

Тел.: (495) 234-61-92; факс: (495) 911-42-10.

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Россия.

249036, Калужская обл., Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (48439) 6-47-41.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Транексам^®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Транексам^®