* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

СЕРТОФЕН

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

 Сертофен, Sertofen

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ Декскетопрофен, Dexketoprofen

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций/концентрат для приготовления раствора для инфузий. Описание: прозрачный бесцветный раствор.

СОСТАВ

1 ампула препарата содержит

Активное вещество: декскетопрофен (в форме декскетопрофена трометамола) 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, этанол 96%, вода для инъекций.

КОД ПРЕПАРАТА ПО ATX -М01АЕ17

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препара­ты. Производные пропионовой кислоты.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ФАРМАКОДИНАМИКА

Декскетопрофена трометамол является трометаминовой солью S-(+)-2- (3-бензоилфенил) пропионовой кислоты, анальгетическим, противовоспали­тельным и жаропонижающим средством, относящимся к группе нестероид­ных противовоспалительных средств (НПВС).

Механизм действия

Механизм действия НПВС основан на сокращении синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназного пути.

В частности, происходит ингибирование трансформации арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды, PGG2 и PGH2, которые производят простагландины PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простатандинов может подавлять другие медиаторы воспаления, такие каккинины, вы­зывая непрямое действие, которое может быть дополнительным к прямому.

Фармакодинамические эффекты

Декскетопрофен продемонстрировал ингибирующую активность в отноше­нии ЦОГ-1 и ЦОГ-2 у экспериментальных животных и у людей.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования, проведенные на нескольких моделях боли, про­демонстрировали эффективную анальгетическую активность декскетопрофена трометамола.

Анальгетическая эффективность внутримышечного и внутривенного введе­ния декскетопрофена трометамола при лечении умеренной или тяжелой бо­ли изучалась на нескольких моделях хирургической боли (ортопедическое и гинекологическое/абдоминальное хирургическое вмешательство), а также скелетно-мышечной боли (модель острой боли в пояснице) и почечных ко­лик.

В проведенных исследованиях начало анальгетического эффекта было быстрым, а максимальный анальгетический эффект наблюдался в течение первых 45 минут. Продолжительность анальгетического эффекта после применения 50 мг декскетопрофена обычно составляет 8 часов.

Клинические исследования лечения послеоперационной боли продемонстрировали, что декскетопрофен, применяемый в комбинации с опиоидами, значительно снижал использование опиоидов. В исследованиях послеопе­рационной боли, в которых пациенты получали морфин с помощью контро­лируемого пациентом прибора для анальгезии, пациентам, получавшим декскетопрофен, требовалось значительно меньше морфина (на 30-45% меньше), чем пациентам в группе плацебо.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола макси­мальная концентрация в сыворотке крови достигается в среднем через 20 минут (10-45 минут). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорционапьна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном вве­дении.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связы­вания с белками плазмы (99%). Среднее значение V_d составляет менее 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет около 0,35 часа; период полу выведения от 1 до 2,7 часа.

В исследованиях фармакокинетики многократных доз отмечалось, что значения максимальной концентрации и AUC после последнего внутримышеч­ного или внутривенного применения не отличается от значения после одно­кратной дозы, что указывает на отсутствие накопления препарата. Биотрансформация и выведение

После применения декскетопрофена трометамола только 8-(+)-энантиомер обнаруживается в моче, демонстрируя отсутствие преобразования в Р-(-)-энантиомер у человека. Главным путем элиминации декскетопрофе­на является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим вы­ведением почками.

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых субъектов (65 лет и старше) экспозиция была значительно выше, чем у молодых добровольцев, после однократной и многократных пероральных доз (до 55%), в то время как статистически значимых различий в отношении максимальных концентраций и времени до дости­жения максимальных концентраций не наблюдалось. Средний период полувыведения увеличивался после однократных и многократных доз (до 48%), а кажущийся общий клиренс снижался.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическое лечение острой боли от средней до тяжелой степени тяжести, когда пероральный прием невозможен, например, в случае после­операционной боли, почечной колики и боли в пояснице.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Сертофен применяют для внутримышечного и внутривенного введения.

Внутримышечное введение

Содержимое одной ампулы препарата (2 мл) медленно вводят глубоко в мышцу.

Внутривенное введение

Внутривенная инфузия

Разбавленный приготовленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 минут. Раствор необходимо всегда защищать от естественного дневного света.

Внутривенное болюсное введение

При необходимости содержимое одной ампулы препарата (2 мл) вводят медленно внутривенно болюсно в течение не менее 15 секунд.

Инструкция по обращению с препаратом

Препарат вводят внутримышечно или в виде внутривенного болюса; рас­твор следует вводить сразу же после извлечения его из ампулы. Для приме­нения путем внутривенной инфузии раствор должен быть асептически раз­веден и защищен от естественного дневного света.

Раствор не должен смешиваться в малом объеме (например, в шприце) с растворами допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина, так как это приведет к осаждению раствора.

Инструкции по разведению лекарственного препарата перед применением

Препарат совместим при смешивании в контейнерах небольшого объема (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разведенный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Для применения путем внутривенной инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) препарата следует развести в объеме от 30 мл до 100 мл физиологи­ческого раствора, раствора глюкозы или лактатного раствора Рингера. Рас­твор должен разводиться асептически и должен быть защищен от естест­венного дневного света. Разбавленный раствор является прозрачным. Препарат, разведенный в объеме 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, является совместимым со следующими лекарственными препаратами: допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфи­ном, петидином и теофиллином.

Препарат предназначен для однократного применения, поэтому остатки го­тового раствора выливают. Перед введением следует убедиться, что рас­твор прозрачный и бесцветный. Раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

Взрослые

Рекомендуемая доза составляет 50 мг каждые 8-12 часов. При необходи­мости введение можно повторить через 6 часов. Общая суточная доза не должна превышать 150 мг.

Препарат предназначен для кратковременного (не более 2-х дней) приме­нения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен пе­ревод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы, используя наимень­шую эффективную дозу в кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.

В случае умеренной или тяжелой послеоперационной боли препарат может использоваться в комбинации с опиоидными анальгетиками, если это пока­зано к применению, в тех же рекомендуемых дозах у взрослых.

Дети

Препарат не изучался у детей и подростков. Поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены, и препарат не должен применяться у детей и подростков.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется. Однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомен­дуется более низкая доза препарата: обычная суточная доза у пожилых пациентов с легкими нарушениями функции почек не должна превышать 50 мг в сутки.

Нарушение функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени от легкой до средней степе­ни тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует уменьшить общую су­точную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени. Серто­фен не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недоста­точностью (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

Нарушение функции почек

Для пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) следует уменьшить общую суточную дозу до 50 мг. Сертофен не должен использоваться у пациентов с нарушениями функции почек от умеренной до тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина 559 мл/мин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

-повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

-пациенты, у которых вещества со сходным действием (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВС) вызывают приступы астмы, бронхо­спазм, острый ринит, образование полипов в носу, крапивницу или ангио- невротический отек;

-пациенты с известными реакциями фотоаллергии или фототоксичности во время лечения кетопрофеном или фибратами;

-пациенты с желудочно-кишечным кровотечением или перфорацией, свя­занными с предыдущим лечением НПВС, в анамнезе;

-пациенты с активной пептической язвой/желудочно-кишечным кровоте­чением или указаниями в анамнезе на желудочно-кишечное кровотечение, язву или перфорацию;

-пациенты с хронической диспепсией;

-пациенты с другими активными кровотечениями или нарушениями свер­тываемости крови;

- пациенты с болезнью Крона или язвенным колитом;

-пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью;

-пациенты с умеренной или тяжелой дисфункцией почек (клиренс креа­тинина s 59 мл/мин);

-пациенты с тяжелым нарушением функции печени (10-15 баллов по Чайлд-Пью);

-  пациенты с геморрагическим диатезом и другими нарушениями сверты­ваемости крови;

- пациенты с сильным обезвоживанием (вызванным рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости);

- третий триместр беременности и период лактации.

Препарат противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) применения из-за содержания этанола в препарате.

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ РЕАКЦИИ

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; очень редко-нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко - отек гортани; очень редко - анафилактическая реакция, включая анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания: редко - гипергликемия, гипоглике­мия, гипертриглицеридемия, анорексия.

Нарушения психики: нечасто - бессонница.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - парестезия, обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто - помутнение зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: редко - звон в ушах.

Со стороны сердца: редко - экстрасистолы, тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто - гипотензия, приливы крови к лицу; редко - гипертензия, тромбофлебит поверхностный.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средо­стения: редко-брадипноэ; очень редко-бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота; не­часто - боль в области живота, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - пептическая язва, кровотечение из пептической язвы или перфорация пептической язвы; очень редко-панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатоцеллюлярное по­ражение печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - дерматит, зуд, сыпь, уве­личенная потливость; редко - крапивница, акне; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангиоэдема, отек лица, реакции фоточувствительности.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - риги­дность мышц, суставная судорога, мышечная судорога, боли в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная не­достаточность, полиурия, почечная боль, кетонурия, протеинурия; очень редко-нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко - нару­шение менструального цикла (у женщин), нарушение функции предста­тельной железы (у мужчин).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль в мес­те инъекции, реакция на месте инъекции, включая воспаление, кровопод­теки или кровоизлияния; нечасто - лихорадка, усталость, боль, чувство холода; редко-дрожь, периферический отек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследова­ний: редко-аномальные результаты функциональных печеночных проб. Желудочно-кишечные явления: наиболее частыми неблагоприятными явлениями были явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возни­кать пептические язвы, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом, особенно у пожилых пациентов. Тошнота, рво­та, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона отмечались после применения препарата. Менее часто наблюдался гастрит. Сообща­лось об отеках, гипертензии и сердечной недостаточности в связи с примене­нием НПВС.

Как и при применении других НПВС, могут возникать следующие нежела­тельные эффекты: асептический менингит, который преимущественно мо­жет возникать у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани; гематологические реакции (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, и в редких случаях - агранулоцитоз и медуллярная гипоплазия).

Буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

Результаты клинических и эпидемиологических исследований показывают, что некоторые НПВС (в частности, применяемые в высоких дозах и в тече­ние длительного времени) могут вызывать небольшое повышение риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта мио­карда или инсульта).

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появле­нии новой нежелательной реакции, неописанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконад­зора.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с аллергическими со­стояниями в анамнезе.

Следует избегать применения Сертофена одновременно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксипеназы-2.

Нежелательные реакции могут быть минимизированы, используя наимень­шую эффективную дозу в кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.

Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта Сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорации, которые могут иметь летальный исход, при применении всех НПВС в любой момент лечения, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. При возникнове­нии желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принима­ющих препарат Сертофен, следует прекратить лечение.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфо­рации выше при увеличении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых па­циентов.

Частота возникновения неблагоприятных реакций на НПВС, особенно же­лудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут иметь летальный исход, у пожилых людей выше. Такие пациенты должны начи­нать лечение с минимальной возможной дозы.

Следует применять НПВС с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечным заболеванием в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как их состояние может обостряться.

Как и в случае со всеми другими НПВС, необходимо изучить анамнез на наличие указаний на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву для обеспечения полного их излечения перед началом лечения декскетопрофена трометамолом. Над пациентами с желудочно-кишечными симптомами или указа­ниями на желудочно-кишечное заболевание в анамнезе должно быть уста­новлено наблюдение на предмет возникновения нарушений пищеварения, особенно желудочно-кишечного кровотечения.

Для таких пациентов следует рассматривать возможность комбинированно­го лечения с применением защитных средств (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса), как и для пациентов, которым требуется одновременное применение низких доз аспирина или других препаратов, спо­собных повышать риск в отношении желудочно-кишечного тракта.

Пациенты с указаниями на желудочно-кишечную токсичность в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны живота (прежде всего о желудочно-кишечных кровотече­ниях), особенно на начальных этапах лечения.

Необходимо напоминать о соблюдении осторожности пациентам, одновременно принимающим препараты, способные повышать риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагу­лянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата се­ротонина или антитромбоцитарные средства, например, аспирин.

Безопасность в отношении почек

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции почек. У таких пациентов применение НПВС может приводить к ухудшению функции почек, задержке жидкости и отекам. Также требуется осторожность при лечении пациентов, подвергающихся терапии диуретика­ми, или пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, так как при этом повышается риск возникновения нефротоксичности.

Необходимо обеспечивать достаточное потребление жидкости во время лечения для предотвращения обезвоживания и возможно связанной с этим токсичности в отношении почек.

Как и в случае со всеми другими НПВС, возможно повышение уровней азота мочевины и креатинина в плазме крови. Как и при применении других ингибиторов синтеза простагландинов, это может быть связано с неблагоприят­ными эффектами в отношении системы почек, что может приводить к гло­мерулярному нефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу почек, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточное. Пациенты более старшего возраста в большей степени подвержены воз­никновению нарушения функции почек.

Безопасность в отношении печени

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Как и при применении других НПВС, могут возникать небольшие преходящие повышения некоторых параметров функции печени, а также значительные повышения уровней ACT и АПТ. В случае значимого повы­шения этих параметров необходимо прекратить лечение.

Пациенты более старшего возраста в большей степени подвержены воз­никновению нарушения функции печени.

Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и сосудов го­ловного мозга

Пациентам с гипертензией и/или слабой или умеренной сердечной недостаточностью в анамнезе необходимы соответствующий мониторинг и реко­мендации, поскольку при лечении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов с заболеванием сердца в анамнезе, в частности, пациентов с ранее перене­сенными приступами сердечной недостаточности, так как у них повышается риск провоцирования сердечной недостаточности.

Результаты клинических и эпидемиологических исследований указывают на то, что применение некоторых НПВС (в частности, в высоких дозах и при длительном лечении) может сопровождаться небольшим повышением риска возникновения артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Данные, которые позволили бы исключить подоб­ный риск для декскетопрофена трометамола, являются недостаточными. Следовательно, пациенты с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием должны подвергаться лечению декскетопрофена трометамолом только после тщательной оценки. Аналогичная оценка должна прово­диться перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых явлений (например, гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курением).

Все неселективные НПВС способны ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения посредством подавления синтеза простагландинов. Одновременное применение декскетопрофена трометамола и профилактических доз низкомолекулярного гепарина в послеоперационном периоде оценивалось в контролируемых клинических исследованиях, и не было выявлено эффекта в отношении параметров свертываемости крови. Тем не менее, пациентам, подвергающимся лечению препаратами, влияю­щими на гемостаз, такими как варфарин, другие кумариновые средства или гепарины, необходимо тщательное наблюдение при применении декскето­профена трометамола.

Вероятность нарушения функции сердечно-сосудистой системы выше у пациентов более старшего возраста.

Кожные реакции

Серьезные кожные реакции, некоторые из которых имели летальный ис­ход, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, в очень редких случаях отмечались при применении НПВС. Пациенты подвергаются наиболее высокому риску возникновения подобных реакций в начале лечения: в большинстве слу­чаев реакция возникает в первый месяц лечения. Препарат следует отме­нить при первых признаках кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаках гиперчувствительности.

Другая информация

Необходимо соблюдать особую осторожность при лечении пациентов:

-с врожденным нарушением метаболизма порфиринов (например, острой перемежающейся порфирией);

-с обезвоживанием;

-сразу после крупного хирургического вмешательства.

Если врач считает длительную терапию декскетопрофеном необходимой, следует регулярно проверять функцию печени и почек и проводить анализ крови.

Тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок) отмечались в очень редких случаях. Необходимо прекратить ле­чение при первых признаках тяжелых реакций гиперчувствительности после применения препарата. Специалисты в сфере здравоохранения должны на­чинать необходимые по медицинским показаниям процедуры в зависимости от симптомов.

Пациенты с астмой, сопровождающейся хроническим ринитом, хроничес­ким синуситом и/или полипами в носу, подвергаются более высокому риску развития аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальные пациенты. Применение этого препарата может вызывать приступы аст­мы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС.

В исключительных случаях причиной серьезных осложнений инфекций кожи и мягких тканей может являться ветряная оспа. В настоящее время способствующая роль НПВС в ухудшении данных инфекций не может быть исклю­чена. По этой причине рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациен­тов с нарушениями гематопоэза, системной красной волчанкой или сме­шанным заболеванием соединительной ткани.

Как и другие НПВС, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В отдельных случаях отмечалось ухудшение инфек­ций мягких тканей, связанное по времени с применением НПВС. По этой 

причине пациентам рекомендуется незамедлительно обращаться к врачу при возникновении или ухудшении признаков бактериальной инфекции во время терапии.

Как и в случае с другими НПВС, применение декскетопрофена трометамола может нарушать фертильность у женщин и не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих затруднения с зачатием или проходящих исследование причин бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола. Не следует при­менять декскетопрофен в первом и втором триместрах беременности, кроме случаев острой необходимости.

Каждая ампула препарата содержит 200 мг этанола, что эквивалентно 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу. Вредно для лиц, страдающих алкоголизмом. Это необходимо учитывать при лечении беременных и кормящих женщин, детей и лиц из групп высокого риска, таких как пациенты с заболеваниями печени или эпилепсией.

Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, т.е. практически не содержит натрия.

Дети

Безопасность применения у детей и подростков не изучалась.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И УПРАВЛЕНИЮ МЕХАНИЗМАМИ

Препарат может вызвать нежелательные реакции, такие как головокруже­ние, нарушения зрения или сонливость. В этих случаях может быть наруше­на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Препарат Сертофен противопоказан в третьем триместре беременности

и в период лактации.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или эмбриофетальное развитие. Результаты эпидемиологических исследований вызывают беспокойство в отношении повышения риска невынашивания и/или возникновения пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках бере­менности. Абсолютный риск возникновения пороков сердечно-сосудистой системы повышался с менее чем 1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению количества пре- и постимплантационных потерь и эмбриофетальной смертности. Кроме того, сообщалось об увеличении частоты воз­никновения различных пороков развития, включая пороки сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибитор синтеза простаглан­динов в период органогенеза. Тем не менее, исследования применения декскетопрофена трометамола у животных не выявили репродуктивной ток­сичности. В первом и втором триместрах беременности следует применять декскетопрофена трометамол только при острой необходимости. Если декоскетопрофена трометамол применяется женщиной, пытающейся забереме­неть или находящейся в первом и втором триместрах беременности, дози­ровка и продолжительность лечения должны быть минимальными. В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагланди­нов могут подвергать плод: сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); дисфунк­ции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом; мать и новорожденного ребенка в конце периода бере­менности: возможному увеличению времени кровотечения, причем анти агрегатный эффект может наблюдаться даже при очень низких дозах; подавле­нию сокращений матки, приводящему к задержке или удлинению родов. ЛактацияНеизвестно, выделяется ли декскетопрофен с грудным молоком.

Фертильность Как и другие НПВС, применение декскетопрофена трометамола может ухуд­шить женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, которые испытывают трудности с зачатием или ко­торые проходят исследование бесплодия, следует рассмотреть вопрос о вы­ведении декскетопрофена трометамола. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ Следующие взаимодействия относятся к НПВС в целом:

 Нежелательные комбинации

Другие НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) и салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г/сутки): одновременное назначение нескольких НПВС может повышать риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

 Антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин, из-за высокой степени связывания декскетопрофена с бел­ками плазмы, ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизис­той оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. При невозможности избежать применения подобного сочетания необходимо осуществлять тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных параметров. Гепарины: повышается риск кровотечения (из-за ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцати­перстной кишки). При невозможности избежать применения подобного со­четания необходимо осуществлять тщательное клиническое наблюдение и мониторинг лабораторных параметров.

 Кортикостероиды: повышенный риск возникновения желудочно-кишеч­ной язвы или кровотечения.

Литий (описывалось для нескольких НПВС): НПВС повышают уровни лития в крови, и они могут достигать токсических значений (снижение почечного выведения лития). Поэтому данный параметр требует мониторинга в нача­ле, при коррекции и при отмене лечения декскетопрофеном.

Метотрексат, применяемый в высоких дозах 15 мг/неделя или выше: повышение гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почечного выведения противовоспалительными средствами в целом. Гидантоины и сульфонамиды: токсические эффекты этих веществ могут усиливаться.

Сочетания, требующие соблюдения мер предосторожности Диуретики, ингибиторы АПФ, антибактериальные аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина //: декскетопрофен может сни­жать эффект диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых па­циентов с нарушением функции почек (например, пациентов с обезвожи­ванием или пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновре­менное применение препаратов, подавляющих циклооксигеназу, и ингиби­торов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или антибактериаль­ных аминогликозидов может приводить к дальнейшему ухудшению функ­ции почек, которое обычно является обратимым. В случае назначения со­четания декскетопрофена и диуретика важно обеспечивать потребление пациентом достаточного количества жидкости и проводить мониторинг функции почек в начале лечения.

Метотрексат, применяемый в низких дозах, менее 15 мг/неделя: повыше­ние гематологической токсичности метотрексата из-за снижения его почеч­ного выведения противовоспалительными средствами в целом. Необходим еженедельный мониторинг состава крови в первые недели применения сочетания, усиленное наблюдение при наличии даже слабого нарушения функции почек, а также у пожилых пациентов.

Пентоксифиллин: повышенный риск кровотечения. Необходим усиленный клинический мониторинг и более частая проверка времени кровотечения. Зидовудин: риск повышения токсичности в отношении линии клеток эритро­цитов посредством воздействия на ретикулоциты, с возникновением тяже­лой анемии через неделю после начала лечения НПВС. Необходим контроль общего анализа крови и количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала лечения НПВС.

Препараты сульфонилмочевины: НПВС могут усиливать гипогликемический эффект препаратов сульфонилмочевины путем вытеснения из мест связывания с белками плазмы.

Сочетания, на которые необходимо обращать внимание Бета-блокаторы: лечение НПВС может снижать их антигипертензивный эффект путем ингибирования синтеза простагландинов.

Циклоспорин и такролимус: нефротоксичность может усиливаться под действием НПВС посредством обусловленных простагландинами эффек­тов. Во время лечения сочетанием необходимо измерять функцию почек. Тромболитики: повышение риска кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Пробенецид: могут повышаться концентрации декскетопрофена в плазме крови; такое взаимодействие может являться следствием ингибирующего механизма в месте канальцевой секреции и глюкуронидной конъюгации, что требует коррекции дозы декскетопрофена.

Сердечные гликозиды: НПВС могут повышать концентрацию гликозидов в плазме.

Мифепристон: существует теоретический риск того, что ингибиторы синте­за простагландинов могут изменить эффективность мифепристона. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что введение НПВС в день вве­дения простагландина не оказывает неблагоприятного влияния на действие мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или со­кратительную способность матки и не снижает клинической эффективности медицинского прерывания беременности.

Хинопоновые антибиотики: результаты исследований на животных указывают на то, что высокие дозы хинолонов в сочетании с НПВС могут усили­вать риск развития конвульсий.