* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Монтедил 10 мг (mg)

Montedeal

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению

Состав.

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

-                      активное вещество: 10 мг монтелукаста (в виде монтелукаста натрия ВР 10,4 мг);

-                      вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, гликолат крахмала натрия, гипромеллоза (НРМС Е-15), повидон (поливинилпирролидон К30), стеарат магния, ПЭГ 6000, диоксид титана, очищенный тальк.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглой формы, двояковы­пуклые, гладкие с обеих сторон, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонист лейкотриеновых рецепторов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Монтелукаст с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLTl -рецепторами (вместо других фармакологически важных рецепторов дыхательных путей, таких как простагландиновые, холинергические или p-адренергические рецепторы).

Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеинил-лейкотриенов LTC4, LTD4 и LTE4 путем связывания с CysLTl-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLTl -рецепторы эпителия дыхательных путей, обладая тем самым одновременно способностью ингибировать бронхоспазм, обусловлен­ный вдыханием LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может допол­нять бронходилатацию, вызванную бета2-адреномиметиками.

Фармакокинетика.

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг С_max в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3A4 и CYP2C9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изофер­менты CYP3A4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Т1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 до 5.5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0.2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь в дозах более 50 мг.

Показания к применению

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы, включая: предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания; лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте; предупреждение бронхо­спазма, вызванного физической нагрузкой.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к монтелукасту или любому компоненту лекарственного средства.

Детский возраст в возрасте до 15 лет (для дозы 10 мг).

Лекарственное взаимодействие.

При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40% (коррекция режима монтелукаста не требуется).

В исследованиях m vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8, однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. Поэтому в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на СУР2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, в т. ч. паклитаксела, росиглитазона, репаглинида

Исследования in vitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как изофермента CYP2C8, так и изофермента 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза.

Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора изофермента CYP3A4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Монтелукаст является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения монтелукастом можно начать постепенное снижение дозы бронходилататоров.

Применение монтелукаста обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. По достижении стабилизации состояния, можно начать постепенное снижение дозы ГКС под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных ГКС, однако резкая замена ингаляционных кортикостероидов на монтелукаст не рекомендуется.

Меры предосторожности.

Эффективность монтелукаста для приема внутрь в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому монтелукаст для приема внутрь не рекомендуется применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные 6ета2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием Монтедила в период обострения астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (ингаляционных бета2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС не должны принимать эти препараты в период лечения монтелукастом, поскольку монтелукаст, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, тем не менее, не может полностью предотвратить вызванную у них НПВС бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных ГКС, применяемых одновременно с монтелукастом, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных ГКС монтелукастом проводить нельзя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

У некоторых пациентов на фоне применения монтелукаста отмечались сонливость и головокружение. При появлении этих признаков пациентам не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Внутрь.

Рекомендованная доза для пациентов (возраст от 15 лет) с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом составляет 19 мг (1 таблетка) в сутки, вечером. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально.

Общие рекомендации.

Терапевтический эффект лекарственного средства на показатели контроля астмы наблюдается в течение 1 дня. Данный препарат можно применять независимо от приема пищи. Пациентам рекомендуется продолжать прием, даже если проявления их астмы под контролем, так же, как и во время ее обострения.

Особые группы пациентов. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушением функции почек или легкой или средней степенью нарушения функции печени. Нет данных о применении препарата пациентам с тяжелой степенью нарушения функции печени. Дозировка для мужчин и женщин одинакова.

Дети.

Применяют детям от 15 лет.

Побочные действия.

Инфекционные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: редко - повышенная склонность к кровотечениям; частота неизвестна - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, в т. ч. анафилак­сия; очень редко-эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нечасто - ажитация, в т. ч. агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, патологические сновидения, бессонница, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, тик; редко—нарушение внимания, нарушения памяти; очень редко - галлюцинации, суицидальные мысли и поведение (суицидальность).

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - учащенное сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - легочная эозинофилия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - диспепсия, сухость во рту; частота неизвестна - боль в животе, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - увеличение активности АЛТ и ACT; очень редко - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь; нечасто - зуд, крапивница, склонность к формированию гематом; редко - ангионевротический отек; очень редко - узловатая эритема, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - энурез у детей.

Прочие: часто - лихорадка; нечасто - астения (слабость)/повышенная утомляемость, отеки, жажда; у пациентов с бронхиальной астмой редко - развитие синдрома Чарджа-Стросса.

Передозировка.

Специальной информации по лечению передозировки монтелукаста нет.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще наблюдались побочные эффекты, которые соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг; по 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности.

3 года.

Условия отпуска из аптеки.

По рецепту.