* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антибиотик группы аминогликозидов. Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, действует бактерицидно. Связываясь с 30S субъединицей рибосом, препятствует образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также разрушает цитоплазматические мембраны бактерий.

Меркацин высоко активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp., Pseudomonas aeroginosa, Еsherichia coli, Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Providencia stuartii, Mima-Herellea, Citrobacter freundii (в т.ч. штаммов, резистентных к канамицину, гентамицину, тобрамицину); грамположительных микроорганизмов:Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

Не активен в отношении анаэробов.

При одновременном назначении с бензилпенициллином проявляется синергизм в отношении штаммов Enterococcus faecalis.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После в/м введения препарат быстро всасывается и распределяется во всех тканях организма. Cmax в плазме крови при в/м введении препарата в дозе 7.5 мг/кг составляет 21 мкг/мл и достигается через 1.5 ч, Cmax после в/в инфузии в дозе 7.5 мг/кг составляет 38 мкг/мл и достигается в течение 30 мин.

Распределение

Связывание с белками плазмы - до 20%. Хорошо проникает и распределяется во внеклеточной жидкости. В терапевтических концентрациях амикацин обнаруживается в перикардиальной, лимфатической, перитонеальной и синовиальной жидкости. В более высоких концентрациях обнаруживается в моче, а в низких концентрациях – в бронхиальном секрете, желчи, грудном молоке, мокроте и спинномозговой жидкости.

В тканях амикацин накапливается внутриклеточно. В печени, легких, селезенке, почках и других органах с хорошим кровотоком отмечаются высокие концентрации амикацина, а в жировой ткани, мышцах и костях – более низкие концентрации.

У взрослых с неповрежденным ГЭБ концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет 10-20% от концентрации в плазме, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается (до 50%). У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и достигает существенной концентрации в крови плода и амниотической жидкости.

Vd у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и с массой тела менее 1.5 кг – до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1.5 кг – до 0.58 л/кг, у пациентов с муковисцидозом - 0.3-0.39 л/кг.

Средняя терапевтическая концентрация при в/в или в/м введении сохраняется в течение 10-12 ч.

Выведение

Т1/2 в терминальной фазе у взрослых – 2-3 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечная величина Т1/2 - более 100 ч.

Выводится с мочой в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (около 87% в течение 6 ч, 94% - за сутки). Почечный клиренс - 79-100 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек у взрослых Т1/2 (в зависимости от степени нарушения) – до 100 ч, у пациентов с муковисцидозом – 1-2 ч.

У больных с ожогами и гипертермией Т1/2 может быть значительно меньше по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.

Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).