* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое название: lidocainе, 2 - (диэтиламино-2 ',6-ацетоксилидину гидрохлорид);основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость;состав: 1 мл лидокаина гидрохлорида (в пересчете на 100% вещество) 100 мг;Вспомогательные вещества: натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Антиаритмическое активность препарата обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованной, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую проводимость нормальных тканей. На скорость скорой деполяризации (фаза 0) не влияет или снижает незначительно. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда, не замедляет AV проводимость, не снижает значительно артериальное давление. При применении в качестве антиаритмического средства при внутривенном введении действие развивается - через 45 - 90 с, продолжается - 10 - 20 мин, при внутримышечном введении действие развивается - через 5 - 15 мин продолжается - 60 - 90 мин.

Имеет местноанестезирующее активность, обусловленную стабилизацией нейрональной мембраны, снижением ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении максимальная концентрация достигается через 45 - 90 с, при внутримышечном - через 5 - 15 мин. Связывание с белками плазмы - 60 - 80% (в зависимости от дозы). Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном введении (у больных с острым инфарктом миокарда - через 8-10 часов). Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем - в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организме новорожденного оказывается 40 - 55% концентрации препарата примененного роженицы. Терапевтическая концентрация в крови в среднем - 0,0035 мг / мл.

Метаболизируется на 90% в печени путем окислительного N-дезалкилювання с образованием активных метаболитов: моноетилглицинксилидину и глицинксилидину, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Имеет эффект «первого прохождения».Период полувыведения после болюсного введения составляет 1,5 - 2 часа (у новорожденных - 3 часа), при длительных внутривенных инфузиях до 3 часов и более. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать более чем в 2 раза. В неизмененном виде с мочой выводится 5 - 20%.

Показания к применению:

Желудочковые аритмии (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый период инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, гликозидной интоксикации, наркозе.

Способ применения и дозы:

Назначают внутримышечно, внутривенно струйно, капельно. Раствор лидокаина 10% вводят исключительно внутримышечно! Внутримышечно вводят в ягодичную или дельтовидную мышцу. Взрослым внутримышечно вводят 10% раствор в дозе 2 - 4 мг / кг (максимальная разовая доза - не более 200 мг (2 мл) с интервалом 4 - 6 часов. Детям внутримышечное введение не рекомендуется.

Для струйного введения применяют 10% раствор лидокаина, разведенный до концентрации 20 мг / мл стерильным 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы.

Капельного введения применяют раствор, содержащий 2 мг лидокаина в 1 мл; для этого 2 мл (1 ампула) Лидокаин-Здоровье, раствор для инъекций 10%, разбавляют в 100 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Общее количество вводимого раствора взрослым внутривенно капельно за сутки - не более 1200 мл. Инфузию проводят под постоянным ЭКГ-мониторингом.

Взрослым при введении дозы нагрузки (болюсной) внутривенно струйно 0,5 - 2 мг / кг в течение 3 - 4 минут; средняя разовая доза - 80 мг, максимальная разовая доза - 100 мг. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 0,02 - 0,055 мг / кг / мин (максимальная скорость - 2 мг / мин) в 0,9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе глюкозы (до капельного введения переходят только после струйного ). Капельную инфузию можно проводить в течение 24 - 36 часов (до улучшения состояния пациента), продолжительность инфузии зависит от состояния пациента и результатов применения препарата. При введении в течение более 24 часов необходимо уменьшить скорость инфузии. По необхидностина фоне капельной инфузии можно повторить внутривенное струйное введение лидокаина в дозе 40 мг через 10 мин после первой дозы нагрузки.

Максимальная доза при внутривенном введении дозы нагрузка - 100 мг, при последующей капельной инфузии - 300 мг (4,5 мг / кг) за 1 час.

У пожилых пациентов дозу снижают на 1 / 3.

При инфаркте миокарда до госпитализации как разовую профилактическую дозу вводят обычно 4 мг / кг однократно (максимально - 200 - 300 мг (2 - 3 мл 10% раствора)).

Детям старше 12 лет при аритмиях назначают только при острой необходимости с особой осторожностью; препарат растворяют так, как и для взрослых. Вводят внутривенно струйно дозу нагрузки 1 мг / кг в течение 5-10 мин, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин (суммарная доза не должна превышать 3 мг / кг). Для непрерывной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) - 0,02 - 0,03 мг / кг / мин. Максимальная доза для детей в случае повторного введения дозы нагрузки с интервалом 5 мин - 3 мг / кг; при непрерывной инфузии (обычно после введения дозы нагрузки) - 0,05 мг / кг / мин. Максимальная суточная доза для детей - 4 мг / кг.

Особенности применения:

Перед применением лидокаина обязательное проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

С осторожностью и в меньших дозах применяют больным с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, синусовой брадикардией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта, нарушениями функции печени и почек, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.

Во время лечения необходим ЭКГ-мониторинг. При синусовой дисфункции, удлинении интервала PQ, расширении QRS или новой аритмии следует уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

При одновременном применении с -адренорецепторов, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В - контроль функции дыхания.В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Лидокаин нельзя добавлять в кровь для переливания.

Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервных систем и органов чувств: угнетение или возбуждение центральной нервной системы, беспокойство, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, головная боль, головокружение, нарушение сна, диплопия, спутанность сознания, угнетение или остановка дыхания, мышечные подергивания, при чрезмерно быстром внутривенном введении и у пациентов с повышенной чувствительностью - шум в ушах, замедленная речь, эйфория, тремор, дезориентация, парестезии, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, артериальная гипотензия, коллапс, очень редко - артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота.

Аллергические реакции: крайне редко - кожная сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.

Другие:

ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы.

При быстром внутривенном введении может резко снизиться артериальное давление и развиться коллапс (в этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лидокаина, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, выраженнаябрадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла у пожилых, атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), полная поперечная блокада сердца, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени, порфирия, миастения, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

Передозировка:

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна блокада, угнетение ЦНС, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг / кг,судороги - при 0,01 мг / кг. Лечение: прекращение введения препарата, легочная вентиляция, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5 - 1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°Сдо 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.