* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Инструкция по применению

                        лекарственного средства для специалистов

КАРВИДИЛ®

Торговое название препарата

Карвидил®

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

1 таблетка содержит активного вещества карведилола 6,25; 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, железа оксид желтый (таблетки по 6,25 мг и 12,5 мг), железа оксид красный (таблетки по 12,5 мг).

Описание

Таблетки по 6,25 мг – круглые двояковыпуклые таблетки желтоватого цвета с темно-желтыми вкраплениями и риской на одной стороне.

Таблетки по 12,5 мг – круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета с темно-розовыми вкраплениями и риской на одной стороне.

Таблетки по 25 мг – круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая  группа

Блокатор альфа- и бета-адренорецепторов.

Код АТС

С07А G02

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа-1 рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артерального давления не сопровождается увеличением общего периферического сопротивления сосудов, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание K+, Na+ и Mg 2+ в плазме. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы. Снижает риск смерти больных с декомпенсированной сердечной недостаточностью (на 65%) и частоту госпитализаций (на 38%). При умеренной хронической сердечной недостаточности снижает риск смерти на 28%. Эффективность более выражена у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%). Терапевтический эффект проявляется при ишемической этиологии хронической сердечной недостаточности и у больных с дилатационной кардиомиопатией.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно - кишечном тракте. TCmax в плазме - 1 ч. Биодоступность - 25%. Связь с белками плазмы - 98-99%. Объем распределения - около 2 л/кг. Метаболизируется в печени (имеет эффект “первого” прохождения через печень). Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия, хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату. Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств. АV блокада II, III степени, печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, кардиогенный шок, бронхиальная астма, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление  меньше 85 мм рт.ст.), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью - бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, депрессия, миастения, псориаз, почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии – 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 нед.

При стенокардии – 12,5 мг 2 раза в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально - до 100 мг, разделенные на 2 приема).

При хронической сердечной недостаточности (на фоне подобранной терапии препаратами наперстянки, диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента) - начинают с 3,125 мг 2 раза в день в течение 2 нед, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем - до 12,5-25 мг 2 раза в день (при массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в день). Если лечение прерывается более, чем на 2 нед, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, редко - “перемежающаяся” хромота, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов).

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (систолическое АД - 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца. Лечение: кардиотоники, мониторинг функции сердечно сосудистой системы и дыхательной системы, функции почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы), гипотензивных препаратов (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров). С осторожностью используют совместно с антиаритмическими средствами и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), не назначая их внутривенно. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Системные анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект. Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают эффект. Диуретики и ингибиторы АПФ усиливают гипотензивный эффект.

Особые указания

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), больным, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения). Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома “отмены”), в течение нескольких дней (особенно у больных ишемической болезнью сердца). При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток. Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии. Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. В период лечения исключается употребление этанола.