* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Торговое название 
ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ 

Международное название 
Международное непатентованное название:
Diclofenac

Латинское название 
DICLOFENAC SODIUM

Общая характеристика 
Состав: 
действующее вещество:
диклофенак натрия; 2 - [(2,6-дихлорфенил) амино] фенилацетат натрий; 
1 мл раствора содержит 25 мг диклофенака натрия вспомогательные вещества: спирт бензиловый, динатрия эдетат (трилон Б), натрия метабисульфит (Е 223), вода для инъекций. 

Форма выпуска:
Раствор для инъекций, 25 мг / мл по 3 мл в ампулах № 5, № 100

Фармакотерапевтическая группа.
Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства. 
Фармакодинамика.
Диклофенак натрия - НПВП, неселективный блокатор циклооксигеназы, оказывающий противовоспалительное, анальгезирующее действие и проявляет жаропонижающий эффект. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. 
При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака натрия обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в состоянии покоя и при движении, утренняя скованность, припухлость суставов. 
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. 
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак натрия быстро купирует боли (как спонтанные, так и то, что возникает при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. 
Препарат оказывает значительное анальгетический эффект при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Диклофенак натрия способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Диклофенак натрия, кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.

Фармакокинетика.
После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно.Максимальная концентрация в плазме, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг / мл (8 мкмоль / л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения наблюдается быстрое снижение концентрации препарата в плазме. Количество активного вещества, которое всасывается, находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. 
Величина площади под кривой "концентрация-время" (AUC) после внутримышечного введения диклофенака натрия примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в остальных случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются.При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между приемами препарата кумуляции не отмечается. Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет (99,7%), оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Объем распределения составляет 0,12 - 0,17 л / кг массы тела.Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2 - 4 часа позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 - 6 часов.Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими в течение 12 часов.Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, главным образом, посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3? -гидрокси-, 4? -гидрокси-, 5? -гидрокси-, 4?, 5-дигидрокси- и 3? гидрокси-4? -метоксидиклофенаку), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Вывод. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл / мин. Конечный период полувыведения составляет 1 - 2 часа. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1 - 3 часа. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Фармакокинетика у отдельных групп больных. У пациентов с нарушением функции почек при назначении диклофенака натрия в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, когда клиренс креатинина менее 10 мл / мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов.Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. 

Показания.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит), боль в области позвоночника, ревматические заболевания внесуставных мягких тканей, острый приступ подагры, посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, приступы мигрени, почечная и желчная колика.

Способ применения и дозы.
Применяют взрослым в виде внутримышечных инъекций. Не следует применять инъекции диклофенака натрия более 2 дней подряд. При необходимости продолжения лечения препарат применяют в виде таблеток или суппозиториев ректальных. 
При проведении инъекций, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил: 
препарат необходимо вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы, доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения можно сделать 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторая инъ инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу), как альтернативу, раствор можно комбинировать с другими лекарственными формами средства (таблетки, суппозитории ректальные), при этом максимальная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Побочные реакции. 
При оценке частоты различных побочных реакций использованы следующие градации: часто -> 10%, иногда -> 1 - 10%, редко -> 0,001 - 1%, в отдельных случаях - <0,001%. Со стороны желудочно-кишечного тракта:иногда - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, вздутие живота, анорексия; редко - желудочно-кишечное кровотечение (кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией; в отдельных случаях - стоматит, глоссит, изменения со стороны пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур, нарушения со стороны нижних отделов кишечника, такие как специфический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит. Со стороны центральной нервной системы: иногда - головная боль, головокружение; редко - сонливость; в отдельных случаях - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит. Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - нарушения зрения (помутнение зрения, диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Дерматологические реакции: иногда - кожная сыпь; редко - крапивница; в отдельных случаях - высыпания в виде пузырей, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический епидермолис), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; пурпура, в том числе аллергическая. Со стороны почек: редко - отеки; в отдельных случаях - острая почечная недостаточность, изменения осадка мочи (гематурия и протеинурия), интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.Со стороны печени: иногда - повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови; редко - гепатит, сопровождающийся или не сопровождающийся желтухой; в отдельных случаях - молниеносный гепатит. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз. Реакции гиперчувствительности: редко - реакции гиперчувствительности, такие как бронхиальная астма, системные анафилактические / анафилактоидные реакции, включая гипотензию ; в отдельных случаях -васкулит, пневмония. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях - тахикардия, боль в груди, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Другие: иногда - реакции в месте инъекции в виде локальной боли и уплотнения; в отдельных случаях - локальные абсцессы и некрозы в месте инъекции. 

Противопоказания.
Гиперчувствительность к диклофенака натрия и любых компонентов препарата, а также к другим НПВП.Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), "ацетилсалициловая" астма, "ацетилсалициловая" триада (одновременное развитие бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда), угнетение костномозгового кроветворения. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Литий, дигоксин. Диклофенак натрия может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. 
Диуретические средства. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать). 
НПВП. Одновременное системное применение НПВП может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений. 
Антикоагулянты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак натрия и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение за больными. 
Противодиабетические препараты. Возможно одновременное применение диклофенака натрия и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако есть отдельные сообщения о развитии как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахароснижающих препаратов во время применения диклофенака натрия. 
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия. 
Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. 
Антибактериальные средства - производные хинолона. Есть отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.

Передозировка. 
Симптомы: головокружение, головная боль, помутнение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, шум в ушах, возбуждение, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции печени и почек, артериальная гипотензия. Лечение. Лечение передозировки НПВП (нестероидные противовоспалительные средства) заключается в применении поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузии для вывода НПВС неэффективны, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму. 

Особенности применения.
В период лечения диклофенаком натрия в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва желудочно-кишечного тракта, иногда осложняется перфорацией; причем далеко не всегда имеют место симптомы-предвестники этих осложнений или наличие анамнестических сведений о язвенном поражении. Серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, получающих диклофенак натрия, развиваются эти осложнения, препарат необходимо отменить. 
У пациентов, ранее не получавших диклофенак натрия, в период лечения, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. 
Диклофенак натрия, благодаря своим фармакодинамическим свойствам, может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. 
Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного раствора. 
При применении диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение за больными с заболеваниями желудочно-кишечного тракта или язвенные поражения желудка или кишечника в анамнезе;за больными язвенным колитом или болезнью Крона, а также больными, имеющими нарушения функции печени. 
При применении диклофенака натрия, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии диклофенаком натрия необходимо регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если возникают жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), прием диклофенака натрия следует отменить. Нужно иметь в виду, что гепатит при приеме диклофенака натрия может возникнуть без продромальных явлений. 
Осторожность необходима при назначении диклофенака натрия больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также больных, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения диклофенака натрия рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови. 
Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. 
Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении диклофенака натрия необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у пациентов пожилого возраста, ослабленных или имеющих низкую массу тела; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. 
Следует быть особенно осторожными при введении диклофенака натрия больным бронхиальной астмой (через риск усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа . Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций. Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности применение препарата противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить. Дети. Детям до 18 лет назначают диклофенак натрия в другой лекарственной форме. 

Срок годности. 
3 года. 

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.Хранить в недоступном для детей месте.