Фармакологическое действие:
Берлитион – средство из группы гепатопротекторов. Обладает также гиполипидемическим и гипогликемическим действием. Действующее вещество – альфа-липоевая кислота – кофермент реакций окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. Образуется эндогенно. Применение альфа-липоевой кислоты при сахарном диабете у животных, вызванном экспериментальным путем, показало уменьшение концентрации глюкозы в крови, увеличение концентрации гликогена в печени. 

Клинические исследования у людей показали также нормализацию содержания пировиноградной кислоты в плазме крови. При сахарном диабете наблюдаются снижение эндоневрального кровоснабжения, развитие ишемии, повышение свободно-радикального окисления с накоплением недоокисленных продуктов в тканях, которые нарушают функционирование периферических нервов. Все эти процессы потенцируются гипергликемией, в результате которой на стенках сосудов в области расположения матричных белков накапливаются конечные продукты гликозилирования. 

Введение альфа-липоевой кислоты способствует снижению содержания гликолизированных веществ, повышению эндоневрального кровоснабжения, увеличению концентрации глутатиона (антиоксидант). В связи с этим наблюдаются нормализация функций периферических нервов при диабетической полинейропатии сенсорного характера (исчезают симптомы «ползания мурашек», жжения кожи, ощущение онемения и боль). 
Применение альфа-липоевой кислоты нормализует функции печеночных клеток при их повреждении. 

После приема берлитиона альфа-липоевая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро. Эффект первичного прохождения через печень высокий, поэтому биодоступность пероральной формы приема берлитиона составляет 20% по сравнению с внутривенным введением. Метаболизм альфа-липоевой кислоты проходит через окисление боковой цепи, а также S-метилированием тиолов. Метаболиты альфа-липоевой кислоты экскретируются почками.


Показания к применению:
• диабетическая, а также алкогольная полинейропатия (лечение и превентивная терапия);
• заболевания печени (острый гепатит любого генеза, кроме тяжелой степени; хронический гепатиты, цирроз печени).


Способ применения:
При алкогольной или диабетической полинейропатии: берлитион 300 (капсулы) или берлитион-300 ораль – перорально по 2 капсулы 1 р/с; берлитион 600 (капсулы) – 1 капсула в сутки до завтрака (первого приема еды) за 30 минут. Препарат нельзя запивать молоком (соединяется с кальцием, содержащим в молочных продуктах). При тяжелых формах заболевания на протяжении 7-14 дней назначают сочетанный прием берлитиона внутрь и внутривенно (24 мл 1 р/с утром внутривенно берлитион 600 или 12-24 мл берлитион 300, вечером принять капсулу или таблетку берлитиона 600 или 300).

Берлитион – концентрат для разведения и инфузии разводят только изотоническим раствором натрия хлорида (0,9%). Ампулу препарата разводят в 250 мл и вводят внутривенно на протяжении не меньше 30 минут.

Во время введения флакон с растворенным берлитионом закрыть фольгой для защиты от действия света. При условии защиты от света берлитион после разведения пригоден к использованию 6 часов. После окончания курса инфузий переходят на таблетированный прием препарата (или капсулы берлитион 300 или 600). Продолжительность лечения – не меньше 2 месяцев. В случае необходимости курс повторяют через 6 месяцев. 

Берлитион 300 пригоден для внутримышечного введения: объем инъекции должен составлять не более 2 мл, зону в/м введения постоянно меняют. Продолжительность терапии – 2-4 недели. В/м введение дополняют приемом берлитиона внутрь препаратом берлитион 300 ораль 1-2 таблетки в день на протяжении 1-2 месяцев.

При заболеваниях печени применяют 600-1200 берлитиона в сутки, что зависит от степени тяжести заболевания и данных лабораторного обследования функций печени у больного.


Побочные действия:
Гиперергические реакции: крапивница, зуд кожи, сыпь, экзема, анафилактический шок.
Нарушения центральной нервной системы: тяжесть в голове, диплопия (после внутривенного введения), изменение вкуса, судорожный синдром.
Нарушения кроветворения: тромбоцитопатии или тромбоцитопеническая пурпура (редко – после внутривенного введения).

Нарушения, напоминающие гипокликемическое состояние (в связи со снижением концентрации глюкозы в крови): головокружение, головные боли, нарушения зрения, повышенная потливость.
Прочие: диспноэ.


Противопоказания:
• реакции гиперчувствительности к составляющим берлитиона;
• не назначают детям до 18 лет.


Беременность:
Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью (клинические исследования не проводились).


Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Ввиду соединения с металлами (образование комплексных соединений) не назначается пациентам, принимающим цисплатин, железосодержащие препараты, магний, кальций. Раствор для инфузий нельзя готовить на сахаросодержащих растворителях (фруктоза, глюкоза).


Передозировка:
Передозировка может проявиться рвота, тошнота, головные боли. При сочетании с алкоголем в больших дозах (10-40 г чистого алкоголя) наблюдается тяжелая интоксикация (редко – со смертельным исходом). 

Интоксикация характеризуется ступором, психомоторным возбуждением, генерализованными судорогами, лактатацидозом, рабдомиолизом, синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания, гемолизом, гипогликемией, шоковым состояним, ингибированием функций костного мозга, полиорганной недостаточностью. Проводят симптоматическое лечение: вызывают рвоту, делают промывание желудка, назначают энтеросорбенты. Эфферентные методы дезинтоксикации не эффективны.


Форма выпуска:
Берлитион 300 ЕД – раствор для инъекций в ампулах по 12 мл; 
берлитион 300 ораль – таблетки для приема внутрь; 
берлитион 300 – капсулы для внутреннего применения; 
берлитион 600 ЕД – концентрированный раствор для приготовления инфузий в ампуле по 24 мл; 
берлитион 600 – капсулы мягкие для внутреннего применения.


Условия хранения:
В темном месте при температуре не выше 30°.


Состав:
Берлитион 300 ЕД – раствор для инъекций:
Активное вещество – кислота тиоктовая 300 ЕД.

Берлитион 600 ЕД – концентрированный раствор для приготовления инфузий:
Активное вещество: кислота тиоктовая 600 ЕД;
Наполнитель: вода для инъекций.

Берлитион для внутреннего применения:
Активное вещество: тиоктовая кислота (300; 600 мг).
Вспомогательные компоненты: среднецепочечные триглицериды, диоксид титана (Е171), сорбитол, амарант (Е123), желатин, глицерин, твердый жир.


Дополнительно:
Нельзя во время курса лечения берлитионом употреблять алкоголь (этанол, а также метаболиты этанола уменьшают терапевтический эффект препарата и провоцируют усугубление полинейропатии). При одновременном употреблении с инсулином и сахароснижающими препаратами может развиться гипогликемия (необходим частый лабораторный контроль за уровнем глюкозы в сыворотке крови). При необходимости дозу инсулина или притиводиабетического препарата уменьшают. 

Реакции повышенной чувствительности к берлитиону часто развиваются после введения препарата парентерально. При возникновении кожного зуда, ухудшении самочувствия, тошноты введение препарата прекращают. 
Не влияет на способность управлять автотранспортом или иными сложными механизмами.