* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Aceclodeal

Ацеклодил 200 мг (mg)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению

Состав.

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

-                      активное вещество: ацеклофенак ВР 200 мг;

-                      вспомогательные вещества: гипромеллоза (НРМС KI 00М), повидон (поливинилпирролидон К30), микрокристаллическая целлюлоза РН 102, универсальный Instacoat (IC-U-1308), стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, очищенный тальк.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, двояковыпуклые, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа:

противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовос­палительные и противоревматические препараты; производные уксусной кислоты и родственные соединения.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацеклофенак оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия, которые связаны с угнетением циклооксигеназы 1 и 2, которые регулируют продукцию простагландинов, регулирующих выброс медиаторов воспаления и тем самым уменьшает его проявления в патологическом очаге.

Фармакокинетика.

Всасывание.

После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается. Биодоступностъ составляет почти 100%. С_max в плазме крови достигается через 1.25-3 ч. после приема. Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.

Распределение.

Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99.7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концент­рации в плазме. Vd составляет около 30 л.

Метаболизм.

Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9. Основной метаболит - 4-ОН-ацеклофенак, вероятно, обладающий минимальным клинически значимым действием. Были обнаружены различные метаболиты (включая диклофенак и 4-0Н-диклофенак).

Выведение.

Средний Т_1/2 составляет 4-4.3 ч. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном, в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1% дозы после приема внутрь выводится в неизмененном виде.

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Почечная недостаточность. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени тяжести не наблюдалось клинически значимых различий в фармако­кинетических показателях после однократного приема по сравнению со здоровыми добровольцами.

Печеночная недостаточность. После однократного применения препарата у пациентов с пониженной функцией печени умеренной степени тяжести наблюдалось более медленное выведение ацеклофенака. В исследовании многократных доз при приеме 100 мг ацеклофенака 1 раз/сутки не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах участников с циррозом печени легкой или умеренной степени тяжести и здоровых добровольцев.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика ацеклофенака у пожилых пациентов не изменяется.

Показания к применению:

-                      при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плече-лопаточный периартрит);

-                      для устранения боли различной этиологии (в т.ч. поясничная, зубная боль и первичная альгодисменорея).

Противопоказания:

-                      гиперчувствительность к ацеклофенаку и/или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

-                      бронхоспазм, крапивница, ринит после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП в анамнезе (полный или неполный синдром непереносимости ацетил­салициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки полости носа, бронхиальная астма);

-                      кровотечения или прободения ЖКТ, связанные с приемом НПВП в анамнезе;

-                      язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, или кровотечение в анамнезе (два или более явных и доказанных эпизода язвы или кровотечения);

-                      язвенный колит и болезнь Крона (в фазе обострения);

-                      период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-                      острое кровотечение или заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, или нарушения свертываемости крови (гемофилия);

-                      хроническая сердечная недостаточность (II-IV класс по NYHA), ИБС, заболевания периферических артерий и/или артерий головного мозга;

-                      тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

-                      тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин);

-                      беременность;

-                      период грудного вскармливания;

-                      детский возраст до 18 лет.

С осторожностью.

Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе, бронхиальная астма, артериальная гипертензия, снижение ОЦК (в т.ч. сразу после обширных оперативных вмешательств); хроническая почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (КК 60-30мл/мин) хроническая печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести; хроническая сердечная недостаточность (I класс по классификации NYHA); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, болезнь Крона (вне обострения), язвенный колит (вне обострения), симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ; СКВ, порфирия, гематологические заболевания, нарушения гемопоэза, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, тяжелые соматические заболевания; длительное применение НПВП; пожилой возраст; курение, алкоголизм.

Беременность и лактация.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия.

Во время лечения Ацеклодилом часто наблюдаются:

-                      головокружение, тошнота, отклонения в работе желудочно-кишечного тракта, боли в животе, несварение, понос;

-                      повышение активности ферментов печени, аллергические реакции в виде высыпаний на коже и зуда.

Реже развиваются:

-                      анемия, анафилактические реакции, снижение остроты зрения;

-                      повышение артериального давления, сердечная недостаточность, одышка;

-                      рост концентрации креатинина и мочевины в крови;

-                      запор, язвы в ротовой полости, повышенное газообразование, гастрит, рвота;

-                      язва желудка, мелена, геморрой;

-                      дерматит, зуд, отек Квинке, крапивница.

Очень редко возникают:

-                      спазмы мышц, слабость и ощущение усталости, рост массы тела, гиперкалиемия, экзема;

-                      почечная недостаточность, нефротический синдром, нефрит;

-                      пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, инфекции мягких тканей на фоне ветряной оспы, токсический эпидермальный некролиз;

-                      гранулоцитопения, нейтропения, нарушение процессов кроветворения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;

-                      депрессия, яркие сны и ночные кошмары, нарушения режима сна, вертиго, васкулит;

-                      тремор, извращение вкусовых ощущений, сонливость, парестезии, шум в ушах;

-                      прободение кишечника, панкреатит, язвенный колит, рвота с кровью;

-                      гиперемия кожного покрова, приливы, тахикардия;

-                      бронхоспазм, стоматит, гепатит.

Передозировка.

Данные о передозировке ацеклофенака у человека отсутствуют.

Симптомы: возможно тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, сонливость, головная боль.

Лечение: антациды, поддерживающая и симптоматическая терапия осложнений, таких как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение ЖКТ, угнетение дыхания. Лечение острого отравления - в кратчайшие сроки промывание желудка, назначение активированного угля в повторных дозах, форсированный диурез, гемоперфу­зия и гемодиализ недостаточно эффективны из-за высокой степени связывания НПВП с белками крови и их активного метаболизма.

Лекарственное взаимодействие:

За исключением варфарина, исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. Ацеклофенак метаболизируется при участии изофермента CYP2C9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитои­ном, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими НПВП, существует фармакокинетическое взаимодействие с лекарственными препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействия по типу вытеснения с другими препаратами, связывающи­мися с белками.

Из-за ограниченного количества исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных исследований взаимодействия других НПВП.

Комбинации, применения которых следует избегать

НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата, более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении метотрексата в высоких дозах следует избегать назначения НПВП.

Некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый контроль концентраций лития и дигоксина.

НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ. Это может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения у пациентов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.

При совместном применении с антиагрегантными средствами и селективными ингиби­торами обратного захвата серотонина НПВП могут увеличивать риск-кровотечения из ЖКТ.

Комбинации, которые требуют подбора дозы и применения с осторожностью

Следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. В случае одновременного применения следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если НПВП и метотрексат принимались в течение 24 ч, т.к. концентрация метотрексата может возрасти, что увеличит его токсичность.

При одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возможно увеличение частоты возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.

При одновременном применении с ГКС возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из ЖКТ.

Ацеклофенак, как и другие НПВП, способен ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида, и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови, поэтому необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Ацеклофенак не влиял на контроль АД при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействие с другими диуретиками.

НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов.Одновременный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например 

например, у пожилых или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).

Клинические исследования показывают, что ацеклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.

При одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.

Способ применения и дозы.

В зависимости от заболевания и возраста пациента назначают от 100 до 200 мг препарата в сутки. Длительность курса терапии и подбор индивидуальной дозы осуществляется после консультации с врачом.

Меры предосторожности.

Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения наименьшей эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения ацеклофенака с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Ацеклодил следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при указанных ниже состояниях, т.к. существует угроза обострения заболеваний:

• симптомы, свидетельствующие о наличии заболеваний ЖКТ, включая его верхние и нижние отделы;
• наличие в анамнезе язвы, кровотечения или прободения ЖКТ;
• язвенный колит (вне обострения);
• болезнь Крона (вне обострения);
• гематологические заболевания, системная красная волчанка (СКВ), порфирия, нарушения гемопоэза.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами при возникновении слабости, головокружения, вертиго или других нарушений со стороны ЦНС на фоне приема НПВП.

Форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 200 мг, по 10 таблеток в блистере, по 5 блис­теров в картонной упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности.

3 года.

Условия отпуска из аптеки.

По рецепту.

Производитель:

Biodeal Pharmaceuticals Ltd.