* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.

Описание товара

Показания к применению

• Артериальная гипертензия .
• Стенокардия напряжения.
• Нестабильная стенокардия.
• Синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе).
• Наджелудочковая тахикардия.
• Мерцательная тахиаритмия.
• Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия.
• Профилактика инфаркта миокарда (систолическое АД - более 100 мм рт.ст).
• Феохромоцитома.
• Эссенциальный тремор.
• Мигрень (профилактика приступов).
• В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств).
• Симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

• Фармакокинетика

  Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма.

  Биодоступность после перорального приема - 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме - увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пиши и интенсивности печеночного кровотока.

  Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч.

  Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце.

  Проникает через Гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови - 90-95 %.Объем распределения - 3-5 л/кг.

  Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется.

  Период полувыведения - 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками - 90%, в неизмененном виде - менее 1%.

  Не удаляется при гемодиализе.

• Клиническая фармакология

  Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

  Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшаетЧастота сердечных сокращений , угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов Общее периферическое сопротивление сосудов в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности β-адренорецепторов и устранения стимуляции β ₂ -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

  Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед. курсового назначения.

  Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью .

  Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов ( тахикардии , повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии ), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.

  Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда вкислороде , постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

  Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие β-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобожденияадреналина , стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

  Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β ₂ -адренорецепторов.

  Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

• Применение при беременности и кормлении грудью

  С осторожностью применять при беременности.

  В период лактации противопоказано.

• Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату.
  • Атриовентрикулярная блокада II-III степени.
  • Синоаурикулярная блокада.
  • Синусовая брадикардия.
  • Артериальная гипотензия.
  • Неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность II Б-III степени.
  • Острая сердечная недостаточность.
  • Острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт.ст.).
  • Кардиогенный шок.
  • Отек легких.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Стенокардия Принцметала.
  • Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).
  • Вазомоторный ринит.
  • Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
  • Сахарный диабет.
  • Метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз).
  • Бронхиальная астма.
  • Склонность к бронхоспастическим реакциям.
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов).
  • Спастический колит.
  • Одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками ( хлорпромазин , триоксазин и др.).
  • Ингибиторами МАО.
  • Период лактации.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

  С осторожностью:

  • Печеночная и/или почечная недостаточность.
  • Гипертиреоз миастения.
  • Сердечная недостаточность.
  • Феохромоцитома.
  • Псориаз.
  • Беременность.
  • Аллергические реакции в анамнезе.
  • Синдром Рейно.
  • Пожилой возраст.

  • Побочное действие

    • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

      Повышенная утомляемость, слабость, Головокружение , головная боль, сонливость или Бессонница , яркие сновидения,Депрессия , спутанность сознания , галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

       
    • Со стороны органов чувств

      Уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы

      Синусовая брадикардия , AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии , развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности , снижение АД, Ортостатическая гипотензия , проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

       
    • Со стороны пищеварительной системы

      Тошнота, рвота , дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

       
    • Со стороны дыхательной системы

      Заложенность носа, бронхоспазм.

       
    • Со стороны эндокринной системы

      Изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

       
    • Со стороны системы кроветворения

      Тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

       
    • Дерматологические реакции

      Усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

       
    • Аллергические реакции

      Зуд, кожная сыпь, крапивница.

       
    • Прочие

      Боль в спине, артралгии, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД ).

    • Взаимодействие

      При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

      При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия. Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии , вызванной препаратами дигиталиса.

      При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

      При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков , асистолия.

      При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается С _max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила. Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

      Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом .

      При одновременном применении с гидралазином повышается C _max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

      При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида , глибурида, хлорпропамида , толбутамида , т.к. неселективные β ₂ -адреноблокаторы способны блокировать β ₂ -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина . Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется β-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

      При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

      При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

      При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

      При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина , сальбутамола ,тербуталина .

      При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

      При одновременном применении с индометацином , напроксеном , пироксикамом , ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

      При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

      При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие. У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии . Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

      При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

      При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

      При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

      При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина , что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

      При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

      При одновременном применении с низольдипином возможны повышение C _max и AUC пропранолола и низольдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

      Описаны случаи повышения C _max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения Частота сердечных сокращений при одновременном применении с никардипином.

      При одновременном применении с нифедипином у пациентов с Ишемическая болезнь сердца возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

      У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина .

      При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

      При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

      При одновременном применении резерпина , других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

      При одновременном применении повышается C _max и AUC ризатриптана ; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом , тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

      При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. β-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

      При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови .

      При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие. Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T _1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

      Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление β-адреноблокирующего действия, Ортостатическая гипотензия . При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина , тиоридазина . Возможно резкое уменьшение АД.

      Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

      При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина , возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина ).

      При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина .

      Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом .

      Передозировка

      • Симптомы: брадикардия, Головокружение или Обморок , снижение АД, аритмии , затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
      • Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля , при нарушении атриовентрикулярной проводимости - в/в вводят 1 -2 мгатропина , эпинефрина , при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии - больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности - эпинефрин, допамин , добутамин ; при судорогах - в/в диазепам ; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально - бета-адреностимуляторы.

        Способ применения и дозы

        • При артериальной гипертензии

          Внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 320 мг.

           
        • При стенокардии, нарушениях сердечного ритма

          В начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 240 мг.

           
        • Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе

          В начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.

           
        • Профилактика повторного инфаркта миокарда

          Терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 4 раза в сутки, в течение 2-3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.

           
        • При феохромоцитоме

          Применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.

           
        • Перед операцией

          Назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.

           
        • Применение у пациентов с нарушениями функции печени

          При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.

           
        • Применение у пациентов с нарушениями функции почек

          При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата.

          Меры предосторожности

          Контроль за больными принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за Частота сердечных сокращений и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), ЭКГ .

          У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

          В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады , бронхоспазма, желудочковых аритмий , тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

          Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

          Рекомендуется прекращать терапию при развитии Депрессия , вызванной приемом бета-адреноблокаторов.

          Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

          Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять дигиталис и/или мочегонные средства.

          Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.

          Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% каждые 3-4 дня).

          У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4-5 мес).

          При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию).

          Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

          При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия.

          Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата.

          Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.

          С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии - на фоне приема пероральных гипогликемических средств).

          При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.

          При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

          Прием во время беременности возможен только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. При необходимости приема во время беременности - тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов - следует отменить.

          Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

          Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин ) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому Сольные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

          На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила , дилтиазема .

          Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

          За несколько дней перед проведением общей анестезин хлороформом или эфиром , необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).

          У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

          Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).

          Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

          Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.

          • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

            В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

             

            Условия хранения

            • Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
            • Срок годности: 4 года.
            • Хранить в местах недоступных для детей.
            • Не использовать после истечения срока годности.